Chimie Combinatoire Dynamique Appliqu? Aux Glycoenzymes

La d?couverte de nouveaux inhibiteurs de glycoenzymes (glycosidases et glycosyltransf?rases) pr?sente un int?r?t th?rapeutique majeur. Ces enzymes sont impliqu?es dans de nombreux ph?nom?nes biologiques et interviennent dans la progression de plusieurs maladies. La chimie combinatoire dynamique est une approche r?cemment introduite pour la recherche d'inhibiteurs d'enzymes. Elle est fond?e sur l'utilisation de m?langes de compos?s qui s'auto-assemblent de fa?on r?versible, g?n?rant des chimioth?ques dont la composition ? l'?quilibre est dict?e par la stabilit? thermodynamique. L'introduction d'une cible mol?culaire provoque un d?placement de l'?quilibre vers la formation des ligands les plus affins. Nous avons appliqu? la m?thode au lysozyme, glycosidase mod?le, en g?n?rant une chimioth?que d'imines ? partir d'un m?lange d'amines saccharidiques et d'ald?hydes aromatiques. La s?lection est visualis?e par la r?duction des imines en amines identifiables par HPLC. Plusieurs analogues stables d'une imine amplifi?e ont ?t? synth?tis?s et leur activit? inhibitrice test?e.

Author: Zameo-S

Publisher: Omniscriptum

Publication Date: Feb 28, 2018

Number of Pages: 308 pages

Binding: Paperback or Softback

ISBN-10: 6131512132

ISBN-13: 9786131512131