Pharmacocinétique de l''haplamine, Métabolisme Et Cytotoxicité - 9786131513671

L'haplamine qui est un alcalo?de de la famille des pyranoquinolines isol? ? partir d'Haplophyllum perforatum poss?de des propri?t?s oestrog?niques, s?datives, analg?siques et semble avoir une activit? anticanc?reuse. Ce travail gr?ce ? la mise au point de diverses m?thodes analytiques a permis d'approfondir quelques aspects de la pharmacocin?tique de cette substance. Des ?tudes in vitro apr?s incubation avec des microsomes h?patiques ont mis en ?vidence des variabilit?s, inter-individuelle, inter-esp?ces et inter-sexes, du m?tabolisme. Cinq m?tabolites de phase I ont ?t? identifi?s chez l'homme, le cobaye et le lapin. Une ?tude in vivo chez le rat apr?s injection i.p. d'une dose de 40 mg/kg de diff?rentes pr?parations injectables d'haplamine a permis de d?terminer certains param?tres pharmacocin?tiques. Un travail sur les enzymes responsables des biotransformations a montr? que les isoformes CYP2A6 et 3A4 interviennent dans la formation des m?tabolites majoritaires. Des essais de cytotoxicit?, sur diff?rentes lign?es canc?reuses montrent une r?elle efficacit? de l'haplamine sur la lign?e pancr?atique Capan-2.

Author: Ea-S

Publisher: Omniscriptum

Publication Date: Feb 28, 2018

Number of Pages: 148 pages

Binding: Paperback or Softback

ISBN-10: 6131513678

ISBN-13: 9786131513671