Conception Et Synth?e d''inhibiteurs de la Prot?ne Kinase Ck2

CK2 est une prot?ine kinase ubiquitaire qui joue un r?le d?terminant dans la survie cellulaire et exerce une puissante activit? de suppression de l'apoptose. Des petites mol?cules inhibitrices de CK2 fourniraient ? la biologie des outils pour ?tudier le r?le de cette kinase et permettraient d'explorer une nouvelle voie th?rapeutique. Dans le but de trouver de nouveaux inhibiteurs de CK2, la Chimioth?que de l'Institut Curie a ?t? cribl?e et deux familles de compos?s ont ?t? mises en ?vidence. L'objectif de ce travail est d'am?liorer les propri?t?s de ces mol?cules. D'une part, la synth?se d'analogues a permis de d?couvrir de nouveaux inhibiteurs puissants. D'autre part, pour mieux comprendre le m?canisme d'action de ces produits, un protocole de docking utilisant les logiciels FlexX, Gold et DOCK et le programme de simulation mol?culaire CHARMM a ?t? mis au point. Le mode de liaison ? CK2 des compos?s actifs et les pharmacophores responsables de leur activit? ont ainsi ?t? d?termin?s. Ces informations constituent un point de d?part pour la conception de nouveaux compos?s.

Author: Lopez-Ramos-M

Publisher: Omniscriptum

Publication Date: Feb 28, 2018

Number of Pages: 262 pages

Binding: Paperback or Softback

ISBN-10: 6131526303

ISBN-13: 9786131526305