Synthese von (-) -Pyrenophorol, Bewertung von Heterozyklen gegen Krebs

Die Totalsynthese von (-)-Pyrenophorol mit hoher Enantioselektivit?t wurde durchgef?hrt, wobei die Stereozentren durch hydrolytische kinetische Jacobsen-Aufl?sung und asymmetrische Sharpless-Dihydroxylierung etabliert wurden und die Zyklisierung durch intermolekulare Mitsunobu-Zyklisierung erreicht wurde. Die Verbindung 90b mit der elektronenspendenden 3,4,5-Trimethoxygruppe am Phenylring zeigte eine ausgezeichnete krebsbek?mpfende Aktivit?t (MCF-7 = 0.018 0.0039 μM, A549 = 0.011 0.0019 μM, Colo-205 = 0.12 0.029 μM und A2780 = 0.17 0.023 μM) als Etoposid.Die Verbindung 117i mit einer elektronenreichen Phenyleinheit zeigte bei allen Zelllinien eine st?rkere krebshemmende Wirkung (PC3=0,11 0,068 μM; A549=0,18 0,063 μM; MCF-7= 0,52 0,074 μM und DU-145=0,17 0,082 μM).

Author: Perugu Edukondalu

Publisher: Verlag Unser Wissen

Publication Date: Jun 11, 2024

Number of Pages: 112 pages

Binding: Paperback or Softback

ISBN-10: 6207636082

ISBN-13: 9786207636082